Glavna uloga koju željezo prisutno u krvi ima jeste prenos kisika. Željezo je u krvi sastavni dio krvnog pigmenta tzv. hemoglobina koji je nazvan pigmentom jer daje crvenu boju krvi, a željezo je njegova najvažnija komponenta. Hemoglobin koji se nalazi u crvenim krvnim zrncima ili eritrocitima vrši prenos kisika iz pluća u krvi i dalje putem krvi u sva tkiva.
U našem organizmu željezo ima još jednu važnu ulogu, a to je da učestvuje u specifičnim procesima u ćeliji kojima se proizvodi energija koju naš organizam koristi za rad i aktivnost. To je i razlog zašto je jedan od prvih simptoma u stanjima povećanih potreba za željezom umor i manjak energije.
Željezo učestvuje i u izgradnji proteina mioglobina koji se nalazi u mišićnom tkivu i služi za snabdijevanje mišića kisikom, a također je aktivni centar nekih enzima koji učestvuju u važnim procesima u organizmu (npr. citohrom koji učestvuje u procesu ćelijskog disanja). U sastavu proteina kao što su hemoglobin i mioglobin željezo je sastavni dio dijela proteinske molekule koji se zove hem.
Željezo koje se unese u organizam hranom ili putem dodataka prehrani dolazi u crijeva gdje se vrši apsorpcija, tj. prelazak iz crijeva u krvotok. U krvi se željezo veže za proteinsku komponentu transferin koja služi kao transporter željeza do različitih tkiva.
Željezo je potrebno za brojne vitalne funkcije uključujući rast, reprodukciju i imunitet.
Višak željeza u organizmu odlaže se u depo željeza koji je nazvan feritin iz kojeg se željezo, zavisno od potreba organizma, mobiliše i iskorištava tamo gdje je neophodno.